適應癥:用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
規格:0.25g
用法用量:口服成人開始一次0.25g,一日2~3次,以后根據療效逐漸加量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超過2g。餐中或餐中即刻服用,可減輕胃腸道反應。
藥理作用:本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機制可能是:
1.增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用.
2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。
3.抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。
4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。
5.抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同,本品無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用,對2型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。
藥代動力學:二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時,生物利用度為50%~60%??诜纂p胍0.5g后2小時,其血漿濃度達峰值,近2μg/ml。胃腸道壁內集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝和唾液內含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結構穩定,不與血漿蛋白結合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時,12小時內90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球濾過率,由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時用本品可在體內大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。
包裝:塑瓶裝0.25g×48片,0.25g×60片,0.25g×96片,0.25g×100片,0.25g×120片
有效期:36個月
執行標準:中國藥典2015年版二部
批準文號:國藥準字H12020587